【摘 要】
：
目的 评价国产瑞格列奈片(规格:1.0 mg)的生物等效性并探索体内外相关性更好的溶出条件.方法 分别测定4个厂家制剂在5种溶出介质中的溶出曲线,采用GastroPlusTM软件建立瑞格列奈片的生理药动学模型,利用计算机技术模拟分析研究瑞格列奈片的体内外相关性,并基于不同厂家产品的体外溶出结果,利用Weibull函数,拟合体内释放曲线,通过群体模拟,对原研制剂和国产制剂进行虚拟生物等效性评价.结果 体外溶出试验显示在pH 1.0与水介质中,所有制剂在15 min时的平均溶出量均≥85％,溶出曲线相似;在另
【机 构】
：
广东省药品检验研究所,广州510663
论文部分内容阅读
目的 评价国产瑞格列奈片(规格:1.0 mg)的生物等效性并探索体内外相关性更好的溶出条件.方法 分别测定4个厂家制剂在5种溶出介质中的溶出曲线,采用GastroPlusTM软件建立瑞格列奈片的生理药动学模型,利用计算机技术模拟分析研究瑞格列奈片的体内外相关性,并基于不同厂家产品的体外溶出结果,利用Weibull函数,拟合体内释放曲线,通过群体模拟,对原研制剂和国产制剂进行虚拟生物等效性评价.结果 体外溶出试验显示在pH 1.0与水介质中,所有制剂在15 min时的平均溶出量均≥85％,溶出曲线相似;在另外3种介质中,除企业B的产品在pH 5.0介质中与原研制剂的溶出曲线相似外,其余溶出曲线的f2值＜50.计算机技术模拟表明口服瑞格列奈片的主要吸收部位在十二指肠到空肠段,制剂在pH 5.0介质中的溶出曲线体内外相关性最好.虚拟生物等效性预测结果显示企业A和企业B的产品达峰浓度(Gmax)和药时曲线下面积(AUC)的90％置信区间在80％～125％内,与原研制剂生物等效,而企业C不等效.结论 国内瑞格列奈片(规格:1.0 mg)上市产品中,除企业C产品外,其余2家企业的产品均与原研制剂具有生物等效性,为有效制剂;制剂在pH 5.0介质中的溶出曲线可作为瑞格列奈片的特征溶出曲线.
其他文献
目的 研究疏肝解郁安神汤治疗失眠伴抑郁症患者的临床效果.方法 80例失眠伴抑郁症患者作为研究对象,随机分为研究组与对照组,每组40例.对照组患者采用常规西药治疗,研究组患者采用疏肝解郁安神汤治疗.比较两组患者治疗前后汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分及治疗效果.结果 治疗前,两组患者HAMD、PSQI评分比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组患者的HAMD评分(15.27±3.23)分、PSQI评分(6.78±1.52)分均优于对照组的(19.97±3.41)、
目的 研究影响前胡药材质量的关键因素,为前胡药材种植、产地加工提供指导.方法 依据现行标准含量测定方法和评价指标,对比分析不同产地、生长年限、部位、栽培方式和加工方式对前胡质量的影响.结果 根据影响因素结果,不同产地、不同生长年限、不同部位和不同加工方法对前胡药材质量具有较大影响.结论 建议前胡在高海拔地区种植,种植年限延长至3年以上,并采用60 ℃烘干的加工方式,从而促进前胡药材的规范种植和生产.
目的 建立腺苷钴胺胶囊溶出度检查方法,评价其与原研药体外溶出的一致性.方法 采用HPLC测定腺苷钴胺胶囊溶出度,并进行方法学验证.分别以水、pH 1.2的盐酸溶液、pH 4.5的醋酸盐缓冲液、pH 6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,溶出介质体积为500 mL,转篮法,转速50r·min-1,分别测定腺苷钴胺胶囊仿制药与原研药的溶出曲线,比较其体外溶出的一致性.结果 腺苷钴胺质量浓度和峰面积在一定范围内呈良好的线性关系(r≥0.999),进样精密度、溶液稳定性、重复性试验结果均符合要求(RSD均＜2％);4种
目的 通过对注射用奥美拉唑钠中有关物质的定性和定量分析,研究注射用奥美拉唑钠的杂质谱.方法 采用ACES-AQ色谱柱(4.6mm×250mm,5 μm),以磷酸盐缓冲液(pH 7.0)-乙腈(75∶25)为流动相A,乙腈为流动相B,进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,检测波长为280nm.采用加校正因子的主成分自身对照法对注射用奥美拉唑钠中的12个已知杂质及4个未知杂质进行分离和定量测定.采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用法对4个未知杂质进行结构推测.结果 奥美拉唑与其有关物质分离良好,9个杂
目的 建立金银花药材、标准汤剂、中间体、配方颗粒的HPLC指纹图谱及多指标含量测定,并对其相关性进行评价.方法 采用Agilent Eclipse XDB C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.1％乙酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0mL.min-1,检测波长266nm,进样体积10μL.结果 建立了金银花药材-标准汤剂-中间体及配方颗粒的多成分HPLC特征图谱,10批金银花药材、标准汤剂、中间体及配方颗粒指纹图谱均呈现15个共有特征峰,呈良好的相关性,在15个共有峰中
目的 通过对强力枇杷露不同pH值研究,筛选出抑菌最佳的pH值,为大生产处方工艺提供依据.方法 采用抑菌效力、含量检测、指纹图谱等方法对枸橼酸用量调节不同pH值的产品进行检测、对比考察产品质量.结果 每处方用3.17g枸橼酸调节强力枇杷露pH值至约4.10,其抑菌效力显著提高,有效抑制微生物的生长繁殖与产气,对产品含量、指纹图谱等质量指标均无显著差异.结论 优选的工艺合理可行,产品质量稳定,所建立的指纹图谱质控方法专属性强,重复性好.
目的 优选视力舒颗粒最佳煎煮工艺.方法 以金丝桃苷、橙皮苷、葛根素、总多糖得率、干膏得率为考察指标,采用层次分析法(analytic hierarchy process,AHP),基于指标相关性的权重赋权法(criteria importance through inter-criteria correlation,CRITIC)、AHP-CRITIC混合加权法,分别对指标测得数据进行权重分配并综合评分,比较单一赋权法和混合加权法评分结果,以综合评分为响应值进行Box-Behnken响应面试验优化煎煮工艺
目的 制备苦杏仁苷自微乳,并进行初步质量评价研究.方法 通过平衡溶解度的测定和伪三元相图的绘制筛选苦杏仁苷的最佳处方,并对苦杏仁苷自微乳的粒径、多分散系数、稳定性进行评价.结果 苦杏仁苷自微乳的最优处方为Peceol/MCT(1∶1)-乳化剂OP-1,2-丙二醇=45％∶40％∶15％,载药量为6mg·mL-1.所得苦杏仁苷自微乳平均粒径为(113.3±0.8)nm,多分散系数为(0.171±0.007),离心稳定性良好.结论 优选处方稳定可行,制备的苦杏仁苷自微乳粒径均匀,稳定性良好.
目的 基于核磁共振对盐酸阿比多尔片进行定性和定量研究.方法 采用盐酸阿比多尔化学位移δ:7.88 ppm处质子峰为定量峰,马来酸化学位移 δ:6.33 ppm处为内标峰,在温度为298K,弛豫延迟时间10s,采样时间为4.01 s,扫描次数为32次的条件下采集混合物的核磁共振图谱,对定量峰和内标峰积分后计算其含量.比较核磁共振定量法与HPLC的测定结果.结果 盐酸阿比多尔线性范围是10.53～28.09 mg·mL-1,回收率在99.76％～101.01％,精密度和稳定性良好,方法学专属性较高.核磁共振定
目的 采用高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS/MS)联用技术对盐酸小檗碱杂质谱进行结构鉴定.方法 采用 Agilent ZORBAX SB-C18(4.6mm×250 mm,5 μm),10 mmol.L-1 乙酸铵溶液(冰醋酸调节 pH 至3.0)-乙腈(75:25)为流动相,流速为0.8mL·min-1,紫外检测波长为345 nm,对小檗碱原料进行杂质分离.再采用HPLC-Q-TOF-MS/MS测定小檗碱及其杂质一级精确分子量及二级碎片离子,并进行结构解析.结果 小檗碱与其