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目的对6-甲氧基-7-[（1-甲基-4-哌啶）甲氧基]-4（3H）-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果实验总收率约为56%。结论优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。