基于大鼠鼻腔灌流法筛选芍药苷经鼻给药制剂的吸收促进剂

来源 :中国中药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xpzcz1988
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该实验筛选了芍药苷经鼻给药制剂的吸收促进剂,建立了HPLC测定灌流液中芍药苷的方法,采用改良的大鼠鼻腔灌流模型,筛选吸收促进剂的种类和用量。为了避免鼻腔的分泌和吸收对灌流液体积的影响,采用体积校正法计算剩余药量,各时间点剩余药量的百分率取对数后与对应时间进行回归,回归直线的斜率即为吸收速度常数。结果显示,羟丙基-β-环糊精和水溶性氮酮能够显著提高芍药苷的鼻腔吸收,其中水溶性氮酮吸收速度常数最大,对芍药苷的促渗效果最好。当灌流液中水溶性氮酮的质量浓度由5 g·L~(-1)逐渐升高为20 g·L~(-1)时,吸收速度常数逐渐变大,20 g·L~(-1)时达到峰值;当其质量浓度增加至30 g·L~(-1)时,吸收速度常数变小,表明水溶性氮酮质量浓度为20 g·L~(-1)时促渗效果最好。 This experiment screened the absorption enhancer of paeoniflorin via nasal administration, established the method of HPLC for the determination of paeoniflorin in the perfusate, and adopted the modified rat nasal perfusion model to screen the type and amount of absorption enhancer. In order to avoid nasal secretion and absorption of the volume of perfusion fluid, volume correction method used to calculate the remaining dose, the percentage of the remaining dose at each time point after logarithm and the corresponding time regression, the slope of the regression line is the absorption rate constant . The results showed that hydroxypropyl-β-cyclodextrin and water-soluble Azone can significantly improve the nasal absorption of paeoniflorin, of which the maximum absorption rate constant of water-soluble azone, paeoniflorin, the best penetration. When the mass concentration of water-soluble azone in the perfusate was gradually increased from 5 g · L -1 to 20 g · L -1, the absorption rate constant became larger and the absorption constant was 20 g · L ~ (-1) 1) reached its peak value. When the mass concentration was increased to 30 g · L ~ (-1), the absorption rate constant became smaller, indicating that when the concentration of water-soluble Azone was 20 g · L -1, the best.
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