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氨基糖苷类抗生素在治疗革兰阳性和阴性细菌引起的感染中起着重要的作用，可通过与细菌30S核糖体亚基的16SrRNA的A位点结合而阻碍蛋白质的合成。16SrRNA甲基化作用可导致细菌对氨基糖苷类药物高水平耐药，大量研究显示这一现象是由一类16SrRNA甲基化酶所介导的。由于16SrRNA甲基化酶在临床上的重要性，为引起医务人员的重视，文中将从此类酶的作用机制、起源、分类以及基因环境等方面作一综述。