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美沙酮是在第二次世界大战期间制造出的止痛药,直至60年代,才开始用作戒毒。当时美国所进行的研究发现,吸食海洛因的人每日服用美沙酮,可控制海洛因的戒断症状,从而减少反社会行为。中国政府已正式推荐作为戒毒药。美沙酮本身是一种合成镇痛剂,它不会产生快感,也对使用者无特别的副作用,是为吸食鸦片类毒品(包括鸦片及海洛因)者提供治疗及康复的代用品。用美沙酮作为替代品对吸毒者进行治疗和“美沙酮维持”已被世界公认,是减少吸毒者受伤害的最佳方法,特别是它减少了注射白粉所带来的危害。