氟伐他汀的药理及临床应用

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1 作用机制 HMG—CoA还原酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,能催化HMG—CoA还原成甲羟戊酸,为内源性胆固醇合成的关键性一步。氟伐他汀为竞争性HMG—CoA还原酶抑制剂,HMG—CoA还原酶被抑制后,甲羟戊酸形成受阻,使内源性胆固醇不能合成,当肝细胞内胆固醇浓度下降时,可代偿性的使细胞膜LDL受体数量增加,活性增强,大量LDL被摄取,致使血浆总胆固 1 Mechanism of action HMG-CoA reductase is the rate-limiting enzyme in the synthesis of cholesterol in hepatocytes and can catalyze the reduction of HMG-CoA to mevalonate, a key step in the synthesis of endogenous cholesterol. Fluvastatin is a competitive inhibitor of HMG-CoA reductase. When HMG-CoA reductase is inhibited, the formation of mevalonic acid is hindered and endogenous cholesterol can not be synthesized. When the intrahepatic cholesterol concentration decreases, fluvastatin can compensate Sex makes the cell membrane LDL receptor number increased, activity increased, a large number of LDL is taken, resulting in total plasma cholesterol
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