【摘 要】
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磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族介导的PI3K-Akt-mTOR信号传导通路涉及人体众多细胞功能的调节,是近年来抗肿瘤药物研究的重要靶标。Ⅰ型PI3K具有PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和P
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族介导的PI3K-Akt-mTOR信号传导通路涉及人体众多细胞功能的调节,是近年来抗肿瘤药物研究的重要靶标。Ⅰ型PI3K具有PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ4种关键亚型,这4种亚型各自介导不同的生命活动,因此设计亚型选择性抗肿瘤药物能够增加治疗的选择性,减少毒副作用。本文对于近期PI3K关键亚型抑制剂,特别是PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,以及它们在PI3K-Akt-mTOR信号传导通路中的作用进行综述。
The PI3K-Akt-mTOR signaling pathway mediated by phosphatidylinositol 3-kinase (PI3Ks) protein family is involved in the regulation of many cell functions in the human body and is an important target of antitumor drug research in recent years. Type I PI3K has four key subtypes of PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ. These four subtypes each mediate different life activities. Therefore, designing subtype selective antitumor drugs can increase the therapeutic selectivity and reduce the side effects. This review summarizes recent PI3K inhibitor subtypes, in particular PI3Kα and PI3Kδ inhibitors, and their roles in the PI3K-Akt-mTOR signaling pathway.
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