协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究

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目的基于前期研究的胡椒乙胺和咖啡酸类化合物分别具有协同氟康唑(FCZ)抗耐药真菌的作用,将两类化合物结构片段通过适当的连接子连接,设计合成新型化合物,研究其体外抗耐药真菌活性。方法以胡椒乙胺为起始原料,与叔丁氧羰基保护的氨基酸缩合,随后脱保护基,再与咖啡酸缩合,形成目标化合物。对4个中间体和9个目标化合物进行体外协同FCZ抗耐药白念珠菌作用评价。结果9个目标化合物均具有协同FCZ(8.0μg/ml)抗耐药白念珠菌活性,MIC80为0.5~2.0μg/ml;其中,3b、3f、3g、3i等化合物的MIC80均
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