【摘 要】
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目的设计、合成新型的AchE抑制剂.方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的Ellman方法研究它们的
【机 构】
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浙江大学药学院浙大-巴黎高师药物化学联合实验室,国家新药筛选中心
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目的设计、合成新型的AchE抑制剂.方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的Ellman方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性.结果合成了16个未见文献报道的化合物8a~p,结构经IR,^1H NMR,MS及元素分析确证.初步体外AchE,BchE抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AchE活性,其中8h的IC50为50.0 nmol·L^-1,与石杉碱甲相近(IC50=53.0 nmol&
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