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腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）是一种重要的蛋白激酶，作为机体能量监测器，其活性受腺苷酸活化蛋白／三磷酸腺苷比例调控。AMPK被运动、二甲双胍及噻唑烷二酮类激活后，可增加骨骼肌对葡萄糖的摄取、增强胰岛素敏感性、增加脂肪酸氧化，从而改善胰岛素抵抗。AMPK不仅可在细胞水平作为能量的感受器，还可以通过激素和细胞因子，如瘦素、脂联素来参与调节机体的能量消耗和能量摄入。AMPK为治疗胰岛素抵抗提供了新的药理靶点。文章仅就AMPK介导运动、二甲双胍、噻唑烷二酮类、瘦素和脂联素等对胰岛素抵抗的改善简要概述。