【摘 要】
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目的合成氧化苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(OMT-Au)和苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(MT-Au),并比较2种配合物体外抑制肿瘤细胞增殖的效果,初步探讨其分子机制及构效关系。方法溶剂热法合
【机 构】
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成都医学院公共卫生学院; 中国人民解放军西部战区总医院肿瘤科;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81601859);四川省教育厅重点项目(17ZA0111);成都医学院校基金项目(CYZ15-05)
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目的合成氧化苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(OMT-Au)和苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(MT-Au),并比较2种配合物体外抑制肿瘤细胞增殖的效果,初步探讨其分子机制及构效关系。方法溶剂热法合成配合物,X射线单晶衍射表征结构,不同剂量配合物分别处理10种肿瘤细胞株,MTT法观察细胞增殖抑制,流式细胞术检测配合物对细胞凋亡和细胞周期的影响,琼脂凝胶电泳探究配合物对拓扑异构酶Ⅰ(TOPO Ⅰ)活性的影响。结果 OMT-Au明显抑制人胃癌MGC803细胞增殖,阻滞MGC803细胞于G2/M期,抑制TOPOI介导的p UC19DNA质粒的解旋反应,呈剂量依赖关系,且抑制作用均强于MT-Au配合物。结论 OMT-Au抗肿瘤活性强于MT-Au,原因可能与配体的分子构象差异有关。
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