转化生长因子β(TGF-β)是一种能控制多种类型细胞增殖、分化以及凋亡等其他功能蛋白。在肿瘤的发生发展中TGF-β发挥了复杂而重要的作用。在正常组织以及肿瘤发生的初期,TGF-β可以通过对细胞周期相关蛋白和凋亡相关基因的调控,达到抑制细胞增殖和诱导凋亡的作用。而随着肿瘤的发展,由于相关基因突变的累积以及表观遗传学上的修饰,TGF-β会在肿瘤微环境中过表达,通过Smad和非Smad途径诱导肿瘤上皮细胞发生上皮间质转化,促进肿瘤细胞的迁移和转移。同时,TGF-β能促进肿瘤血管的新生,抑制机体免疫系统对于肿瘤的杀伤作用。针对TGF-β在肿瘤中发挥的作用,TGF-β靶向药物正在大力开发,现在部分药物已经进入到了临床试验阶段。目前抗TGF-β策略主要包括反义寡核苷酸链,中和抗体以及受体激酶抑制剂3种方法。由于TGF-β在肿瘤发展过程中会出现相反的作用,因此在进行抗TGF-β治疗之前,若使用生物标记分子和生物信息学的方法对患者进行鉴别,将会减少不良反应的发生,同时增加治疗的效果。本文就TGF-β的基本情况,与肿瘤的关系以及抗TGF-β策略的发展状况进行综述。