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血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)结构和功能的完整是维持中枢神经系统(CNS)内部稳态的关键。本文对BBB上营养物质转运体和清道夫受体研究现状进行概述,详细介绍一些转运体的结构、功能、分布、调控信号通路、转运机制以及影响它们表达的因素。阐明这些要素,利于更多药物作用新靶点的发现并为改善脑部耐药及治疗中枢神经系统疾病提供思路和策略。