贝他斯汀合成路线图解

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wusuowei282736
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贝他斯汀(bepotastine,1),化学名为4-[(S)-(4-氯苯基)-2-吡啶基甲氧基]-l-哌啶丁酸,是由日本田边(Tanabe Seiyaku)公司和日本宇部(Ube Industries)联合开发,其单苯磺酸盐于2000年首次在日本上市,2000年7月和2002年1月先后被批准用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤疾病引起的瘙痒(湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症)、神经性耳鸣,商品名为Talion[1],为10 mg白色薄膜衣片;2009年9月,ISTA制药公司获FDA批准将其用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗,商品名Bepreve[2],为1.5%滴眼液.本品是非镇静类高选择性组胺受体拮抗剂,对肥大细胞具有稳定作用,能够阻止嗜酸性粒细胞迁移至炎症组织并可抑制白细胞介素-5 (IL-5)、白三烯B4 (LTB4)和血小板活化因子(PAF),减轻过敏炎症[2],因此具有良好的疗效和广阔的应用前景.
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