【摘 要】
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以2,4-二羟基苯甲醛、3,5-二甲氧基溴苄为原料，经过苄基化反应、Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、催化加氢等过程合成了新型美白剂4-（3,5-二甲氧基苯乙基）-1,3-苯二酚，并用1H NM
【机 构】
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郑州轻工业大学材料与化学工程学院; 上海璞萃生物科技有限公司;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（21406209）;河南省研究生教育改革项目（YXW2018D23HFJ03013);2019年河南省研究生教育优质课程项目（HNYJS2018KC13)
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以2,4-二羟基苯甲醛、3,5-二甲氧基溴苄为原料，经过苄基化反应、Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、催化加氢等过程合成了新型美白剂4-（3,5-二甲氧基苯乙基）-1,3-苯二酚，并用1H NMR、13C NMR与IR确定其化学结构，应用DPPH自由基清除实验、酪氨酸酶活性抑制实验评价其生物活性。结果表明：DPPH自由基半清除浓度IC50 = 0.011 mmol/L，明显低于苯乙基间苯二酚(IC50 = 0.084 mmol/L)、α-熊果苷(IC50 = 0.195 mmol/L)和光甘草定(IC50 = 0.385 mmol/L)；以L-酪氨酸为底物时，对酪氨酸酶单酚酶的半抑制浓度IC50 = 0.001 37 mmol/L,明显低于苯乙基间苯二酚(IC50 = 0.005 82 mmol/L)、α-熊果苷(IC50 = 3.94 mmol/L)和光甘草定(IC50 = 0.005 1 mmol/L)；以L-多巴为底物时，对酪氨酸酶二酚酶的半抑制浓度IC50 = 0.032 2 mmol/L，低于苯乙基间苯二酚(IC50 = 0.057 5 mmol/L)，但高于光甘草定(IC50 = 0.007 6 mmol/L)，α-熊果苷对酪氨酸酶二酚酶的半抑制浓度为负值，表现为激活作用。两组数据表明新型美白剂4-（3,5-二甲氧基苯乙基）-1,3-苯二酚对酪氨酸酶具有较高的抑制活性。
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