【摘 要】
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根据电子等排原理用—NH—代替2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶结构中—CH_2—,合成了10个2,4-二氨基-5-取代苯胺基嘧啶类化合物。测定了它们对大肠杆菌1515的抗菌活性,其中化合物
【机 构】
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北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,北京医科大学药学院
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根据电子等排原理用—NH—代替2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶结构中—CH_2—,合成了10个2,4-二氨基-5-取代苯胺基嘧啶类化合物。测定了它们对大肠杆菌1515的抗菌活性,其中化合物Ⅲ_6(X=3—OC_5H_(11))、Ⅲ_7(X=4—OC_5H_(11))、Ⅲ_8(X=3—OC_6H_(13))、Ⅲ_9(X=4—OC_6H_(13))的体外抗菌活性比TMP稍高。与第一报的10个化合物一起进行定量构效关系的研究,抑制活性与MR_(2,3,4,5)成线性相关。
According to the principle of isostere, 10 2,4-diamino-5-substituted anilino-pyrimidines were synthesized by substituting -NH- for 2,4-diamino-5-substituted benzyl pyrimidine. Their antibacterial activities against E.coli 1515 were determined. Among them, compounds Ⅲ_6 (X = 3-OC_5H_ (11)), Ⅲ_7 (X = 4-OC_5H_ (11)), Ⅲ_8 (X = 4-OC_6H_ (13)) in vitro antibacterial activity slightly higher than TMP. Quantitative structure-activity relationship studies were carried out with the first 10 compounds. The inhibitory activity was linearly related to MR_ (2,3,4,5).
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