利用丙氨酸扫描突变探究crotalphine结构与镇痛活性的关系

来源 :生物技术通讯 | 被引量 : 0次 | 上传用户：kamael1234567890

【摘要】

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目的:研究南美洲响尾蛇蛇毒中镇痛多肽crotalphine(CRP)的一级结构与其镇痛活性之间的关系,为进一步开展其机制研究和药物研发奠定基础。方法:采用丙氨酸扫描策略将CRP中所有

【作者】

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李梦刘艳丽王真宋云扬蒋辉

【机构】

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国民核生化灾害防护国家重点实验室

【出处】

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生物技术通讯

【发表日期】

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2020年6期

【关键词】

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crotalphine 突变醋酸扭体模型镇痛结构-活性关系 crotalphine(CRP) mutation acetic acid writhing

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目的:研究南美洲响尾蛇蛇毒中镇痛多肽crotalphine(CRP)的一级结构与其镇痛活性之间的关系,为进一步开展其机制研究和药物研发奠定基础。方法:采用丙氨酸扫描策略将CRP中所有非丙氨酸残基位点进行突变并化学合成突变体;构建小鼠醋酸扭体模型对CRP及其突变体的镇痛活性进行评价。结果:在小鼠醋酸扭体模型上,与CRP相比,突变体CRP-E5A的镇痛活性增强约20%(P<0.05),突变体CRP-Q8A和CRP-C14A的镇痛活性分别下降17%和30%(P<0.05)。结论:CRP的第5位谷氨酸

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