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手性噁唑啉是一种重要的手性杂环化合物,该类结构不但广泛存在于具有生理活性的天然产物和药物小分子之中,还是手性合成中经常使用的手性辅基和手性配体。目前,手性噁唑啉的合成通常依赖于利用手性氨基醇作为起始原料与羧酸衍生物的缩合反应制备。然而,由于手性氨基醇的来源有限、合成步骤冗长等限制,发展更为高效、直接的不对称催化合成手性噁唑啉的方法具有重要的合成意义。总结了近年来发展的各种过渡金属催化和有机小分子催化的不对称合成手性噁唑啉衍生物的方法,包括不对称Aldol反应、不对称环化反应等。