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目的：对槐定碱进行结构改造,合成新型槐定碱衍生物,研究其抗肿瘤活性。方法：以槐定碱为原料,合成了8个14位取代槐定碱衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实。经MTT法筛选了衍生物对肝癌、肺癌、结肠癌、胃癌、神经胶质瘤、脑胶质瘤、宫颈癌以及黑色素瘤的抗癌活性。结果：合成的8个槐定碱衍生物中有6个是14位不同构型的槐定碱衍生物。实验显示14位为氯取代的化合物①、②、③和⑧对大部分肿瘤细胞的抑制活性均明显高于槐定碱。结论：在槐定碱14位引入氯原子取代可提高槐定碱的抗肿瘤活性。