【摘 要】
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目的 :改进药物中间体 2 -( 2 -噻吩 )乙胺的合成方法 ,使之适合工业化生产。方法 :以噻吩为原料 ,经Vilsmeier反应制得噻吩甲醛 ,再将Darzen反应、水解、脱羧、与盐酸羟胺缩
【机 构】
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浙江医科大学药化教研室,浙江医科大学药化教研室,浙江医科大学药化教研室
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目的 :改进药物中间体 2 -( 2 -噻吩 )乙胺的合成方法 ,使之适合工业化生产。方法 :以噻吩为原料 ,经Vilsmeier反应制得噻吩甲醛 ,再将Darzen反应、水解、脱羧、与盐酸羟胺缩合等用一锅煮方法制得噻吩 -2 -乙醛总收率可达70.09%;;略高于文献。结论:此方法适合工业化生产。
Objective: To improve the synthesis method of 2 - (2 - thiophene) ethylamine, a pharmaceutical intermediate, to make it suitable for industrial production. Methods: The thiophene - formaldehyde was obtained by Vilsmeier reaction using thiophene as raw material, and then the reaction of Darzen, hydrolysis, decarboxylation, condensation with hydroxylamine hydrochloride and other one - pot methods to obtain thiophene - 2 - acetaldehyde yield of 70.09%; Higher than the literature. Conclusion: This method is suitable for industrial production.
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