目的:探讨纳米药物的靶向作用及其在疾病治疗中的不良反应。方法:由第一作者以"纳米药物,纳米微粒,药物载体,靶向作用,不良反应"为检索词,在中国期刊全文数据库(CNKI:2001/2009)中,采用电子检索的方式进行文献检索,语言设定为中文。纳入主题内容与纳米药物的靶向作用及不良反应联系紧密的文章,排除Meta分析、与主题无关的文章及重复性研究。共纳入18篇文章,归纳总结纳米药物靶向作用及不良反应的研究现状。结果:纳米药物与普通制剂的药物相比,具有较大的表面积、较强的化学活性、较快的吸收速度,在通过生物体的各种屏障、控制药物的释放速度、设定药物的靶向性等许多方面,纳米药物都具有一般药物不可替代的优越性。结论:靶向性纳米药物制剂与以往药物剂型比较,最突出的优点是具有明显的靶向性,也就是说它能将药按设计途径输送到药物的靶位。不仅可提高疗效,而且可降低药物的不良反应。纳米药物作为崭新的一类制剂,为治疗一些难治性疾病提供了崭新的思路,给医药界带来了观念性变革。但一些纳米材料显示出毒性特征,特别是纳米材料与人体或环境相互作用的后果还不清楚。因此在纳米材料被加工成商业化产品之前,应充分研究其生物学效应、作用机制及其毒性的消除措施,为合理利用纳米材料奠定理论基础。