【摘 要】
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目的研究吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EAB)及其固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded lipid nanoparticles,EABLN)在大鼠体内的药
【机 构】
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重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心; 四川省眉山市心脑血管病医院;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(30973645);重庆市研究生科研创新项目资助(CYS17172);重庆医科大学大学生科学研究与创新实验项目(201724)
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目的研究吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EAB)及其固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded lipid nanoparticles,EABLN)在大鼠体内的药动学行为并比较其生物等效性。方法采用薄膜超声法制备EABLN,将16只SD雄性大鼠随机分为2组,分别ig EAB或EABLN(100 mg/kg),并在给药后的各个时间点对大鼠进行眼眶后静脉丛取血,建立高效液相色谱方法测定EAB的血药浓度;用DAS软件分析各药动学数据并比较生物等效性。结果EABLN的主要药动学参数AUC0~72 h、Cmax和tmax分别为(11 535.39±261.08)μg·h/L、(886.73±15.40)μg/L和(2.00±0.17)h,EABLN的相对生物利用度为143%。EAB和EABLN的AUC0~72 h和Cmax生物等效性合格,但tmax生物等效性不合格。结论EABLN改善了EAB在大鼠体内的药动学行为,明显提高了EAB的口服生物利用度,且EABLN与EAB之间不具有生物等效性。
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