目的:评价白首乌C-21甾体总苷B(CGB)的体内外抗肿瘤活性及其抑制血管生成作用。方法:以3种人肿瘤细胞株(MCF-7、SGC-7901、BEL-7402)为模型,用MTT法检测药物对体外培养的肿瘤细胞活性的影响;以小鼠移植性肉瘤S180为模型,检测药物对在体肿瘤生长的影响;以EnVision二步法检测肿瘤组织血管内皮细胞VWF的表达情况,并计数微血管密度(MVD)。结果:CGB对3种人肿瘤细胞株的生长呈浓度依赖性抑制,其半数抑制浓度(IC50)为20.8～46.5mg/L;CGB80、160mg/kg对S180肉瘤生长的抑制率分别为38.9%、55.8%;CGB能明显降低肿瘤组织MVD(P<0.01)。结论:白首乌C-21甾体总苷B(CGB)有明显的体内外抗肿瘤活性,并能抑制肿瘤血管生成。