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目的探讨临床治疗剂量喹硫平体内代谢机制。方法19例病人均经历多剂量单独使用喹硫平和多剂量喹硫平与红霉素合用两个周期。同时,给予单剂量的咪达唑仑测定酶活性。在一定的时间间隔内采集血样,用HPLC-MS/ESI^+测定喹硫平及其3个代谢产物浓度;用HPLC-UV测定咪达唑仑及其代谢产物浓度。结果喹硫平与红霉素联用后,CYP3A4活性显著下降;喹硫平的ρmax^SS,AUC(0-24)^SS和t(1/2)显著增加,CL/F显著下降,AUC(0-24)^SS和CL/F的改变量分别与CYP3A4活性改变量负和正相关