【摘 要】
：
目的 寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶Cruzain的小分子抑制剂。方法 根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N 双取代脲为先导结构 ,目标化合物的合成采
【机 构】
：
沈阳药科大学制药工程学院,沈阳药科大学制药工程学院,School of Pharmacy, University of California, San Francisco, USA 123413,Sc
论文部分内容阅读
目的 寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶Cruzain的小分子抑制剂。方法 根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N 双取代脲为先导结构 ,目标化合物的合成采用Curtius重排反应 ,测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50 值。结果 设计并合成了 2 1个未见文献报道的双取代脲衍生物 ,确证了它们的化学结构。结论 生物活性测定结果显示 ,所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性 ,其中化合物IV9和IV17的活性好于对照药tf 175。IV8的活性与对照药tf 175相当
Aim To find a small molecule inhibitor of Cruzain, a member of the cyst cysteine protease of Cretaceous cone. Methods According to the results of computer simulation on the structure of Cruzain, N, N disubstituted urea was chosen as the lead structure. The target compound was synthesized by Curtius rearrangement reaction. The IC50 value of the compound for inhibiting Cruzain in vitro was determined. Results A total of 21 biuret-derived urea derivatives were designed and synthesized, confirming their chemical structure. Conclusions The results of bioassay showed that all of the synthesized compounds inhibited the activity of Cruzain to some extent. The activity of compounds IV9 and IV17 was better than that of the control drug tf175.Conclusion: IV8 activity and control drug tf 175 equivalent
其他文献
我们身体里寄居的微生物可以帮助我们治愈疾病。 去年秘鲁之行后，微生物学家罗布·奈特(Rob Knight)带回家一次令人恐怖的旅行腹泻。他吃了一些抗生素，就迅速康复了。不过，由于奈特曾经参与了自己的一项关于人类微生物群组的研究，他正好可以检测一下药物是如何在自己的内脏改变细菌数量的。他的那项研究就是收集各种各样寄居在我们肠道、皮肤、口腔等部位的细菌和其它生物。(他发现)微生物确实重新填充了他
梵呗华严字母是随佛教一起传入中国的唱持字母,也是佛教徒们最喜欢的梵呗之一,至今还活跃在佛教的文化活动中。正是由于它的传入中国佛教音乐梵呗才能彻底华化。它是梵呗特征
[Objective] To investigate the optimal conditions of peripheral blood leucocytes phagocytosing Staphylococcus spp. [Method] With Staphylococcus spp. 10 145 as t
我科遇到一例因外斐氏反应阳性将阿米巴肝脓肿误诊为斑疹伤寒的病人,为从中吸取教训,报告如下:赵某、男、28岁,1981年10月16日因过劳受凉开始发热头痛,体温高达39.7℃.日服
纠正型完全性大动脉转位较为少见,自1875年Von Roktansky首先报道2例尸解病人以来,至今仅有200余例,现遇一例,报道如下。 病人,女,31岁。心悸、气短一年于1988年12月17日入
在深入研究大庆油田陆相沉积油层地质特点的基础上，结合油田二十六年的注水开发实践和经验，初步探讨了陆相砂岩大油田的开发模式。油田开发过程中，坚持了应用沉积相理论，不断认识
报道了用于ＭＯＣＶＤ工艺制备半导材料的前体化合物二乙基锌的直接气相色谱分析方法。研究了二乙基锌及其中的挥发性有机杂质色谱分离特性．同时指出在严格实验条件下，二乙基锌能和一般有
从某种意义上说,我们的时代,是一个仪式缺失的时代。我们的内心需要传统的价值和礼仪,但在这样一个时代,中国人似乎什么都不相信了,这种内心需要没有获得满足,于是就很反感。
我与老公结婚三年,结婚时既没房也没车,也算是“裸婚”。婚前我年收入4万元,老公年收入5万元,除去日常生活开支,根本就存不下几个钱,更别提买房买车了。过来人的经验告诉我们
蔡锷将军是中国近代史上一位杰出的人物。在辛亥革命爆发之际，他率部在云南起义，以作策应；在被袁世凯羁绊北京，袁世凯妄图称帝之际，他在梁启超、小凤仙等人的协助下，巧妙地逃出北京