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Pierce等于1968年首次提出了“骨靶向”的概念：化合物分子具有沉积于骨并掺和到羟基磷灰石晶体中的趋势，同骨钙具有结合能力。由于骨组织硬度大、渗透性差，生理生化过程特殊，治疗药物一般给药途径难以有效转运到作用部位，且对非骨组织产生毒副作用。使用骨靶向药物，能提高局部骨组织的药物浓度，达到增强疗效，并改善药物其对其他器官的副作用，以满足临床需要。迄今，已有许多载体分子用于骨靶向药物的合成。双膦酸类化合物是以P—C—P键为特征的新型药物，分子中含有两个紧密相连的磷酸根基团，有优良的螯合活性，分子中的磷酸基