【摘 要】
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构建吴茱萸碱(evodiamine,EVO)-甘草酸(glycyrrhizic acid,GL)胶束,以增强吴茱萸碱的抗肝纤维化效果.首先采用薄膜分散法制备吴茱萸碱-甘草酸EVO-GL,以胶束的粒径、包封率、
【机 构】
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南方医科大学南方医院,广东广州510515广州市第十二人民医院,广东广州510620;南方医科大学南方医院,广东广州510515;
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构建吴茱萸碱(evodiamine,EVO)-甘草酸(glycyrrhizic acid,GL)胶束,以增强吴茱萸碱的抗肝纤维化效果.首先采用薄膜分散法制备吴茱萸碱-甘草酸EVO-GL,以胶束的粒径、包封率、载药量、吴茱萸碱溶解度为指标,考察不同因素对所制备胶束的影响,筛选出最优处方及制备工艺;然后对最优处方工艺制备的EVO-GL的制剂学性质及对四氯化碳诱导的肝纤维化的治疗作用进行评价.试验结果显示采用薄膜分散法制备的EVO-GL大小均匀,平均粒径为(130.80±12.40)nm,Zeta电位为(-41.61±3.12)mV,包封率为91.23％±1.22％,载药量为8.42％±0.71％,4℃储存3个月内稳定,体外缓慢释放.在治疗四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化的实验结果显示,EVO-GL抗肝纤维化作用显著,可使肝纤维化大鼠的肝功能指标显著下降.综上,甘草酸作为载体所制备的EVO-GL具有潜在成为抗肝纤维化治疗新药剂的应用前景.
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