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细胞凋亡对正常生命体的发育、维持内环境的稳态具有重要作用,而该过程的异常常常会引发机体病变。研究表明Bcl-2蛋白家族与细胞凋亡过程密切相关,而且也是治疗肿瘤的重要靶标。经过近20年的努力,已经发现了许多小分子Bcl-2抑制剂。特别是基于片段药物设计策略发现的小分子Bcl-2抑制剂venetoclax已于2016年被美国FDA批准上市。作为首个获批的基于蛋白-蛋白相互作用为靶点的小分子药物,venetoclax的研发综合运用了多种药物研发技术,在新药研发的历史中具有里程碑式的意义。本文主要对临床研究的Bcl-2抑制剂的研发历程进行简述。