大黄素对大鼠肝脏CYP450酶的诱导研究

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目的探讨大黄素对大鼠肝脏细胞色素P450酶(CYP450)及其主要亚型的影响。方法 20只雄性SD大鼠,随机分成4组,每组5只,分别为溶剂对照组,170、500和1 500 mg/kg大黄素染毒组,大黄素蒸馏水混悬后连续经口给药16 d,结束后次日取大鼠肝脏组织制作微粒体,分别采用CO还原差示光谱法、分光光度法及化学发光法检测大鼠肝脏微粒体总CYP450水平,红霉素脱甲基酶(CYP3A)、氨基比啉-N-脱甲基酶,CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶活性变化。结果大黄素连续经口给药16 d,能够引起大鼠肝脏微粒体总CYP450显著升高、可轻度诱导CYP3A、CYP1A、CYP2E1和CYP2B酶,500 mg/kg剂量组最明显。结论大黄素对大鼠肝脏中CYP3A、CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶均有诱导作用。 Objective To investigate the effects of emodin on the liver cytochrome P450 enzyme (CYP450) and its major subtypes. Methods Twenty male Sprague-Dawley rats were randomly divided into 4 groups (5 rats in each group): solvent control group, 170,500 and 1 500 mg / kg emodin groups, emodin distilled water was continuously administered orally Sixteen days later, the liver tissues of rats were taken to make microsomes on the next day. The total CYP450 levels in rat liver microsomes were detected by CO reduction differential spectrophotometry, spectrophotometry and chemiluminescence. The erythromycin demethylase CYP3A), aminophenol-N-demethylase, CYP1A, CYP2B and CYP2E1 enzyme activities. Results Emodin administered orally for 16 days resulted in significant increase of total CYP450 in liver microsomes, mild induction of CYP3A, CYP1A, CYP2E1 and CYP2B enzymes and the most obvious dose of 500 mg / kg. Conclusion Emodin can induce the CYP3A, CYP1A, CYP2B and CYP2E1 enzymes in rat liver.
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