【摘 要】
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利扎曲坦是一种治疗偏头痛的有效药物，耐受性好，不良反应轻。综述利扎曲坦的有关合成方法，并对合成方法进行分析和评价。在早期的合成方法中，Fischer吲哚反应产率很低；在由碘代胺
【机 构】
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华中科技大学同济医学院药学院,武汉远大制药集团药物研究所
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利扎曲坦是一种治疗偏头痛的有效药物，耐受性好，不良反应轻。综述利扎曲坦的有关合成方法，并对合成方法进行分析和评价。在早期的合成方法中，Fischer吲哚反应产率很低；在由碘代胺与酰基硅烷经Pd催化偶联反应中，需-78℃的低温反应条件。从4-氨基-1，2，4-三唑开始的利扎曲坦合成和经Pd催化的碘化苯胺与炔烃偶联合成利扎曲坦的反应路线较适合工业化大生产的需要。
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