【摘 要】
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目的:为了改善阿司匹林药效,降低其毒副作用,探索出一条操作简便、成本低廉的糖基化方法,研制出一种副作用低的缓释药物葡萄糖-阿司匹林偶联物。方法:本文采用吡啶、浓NaOH溶
【机 构】
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赣南师范学院化学与生命科学学院,江西省有机药物化学重点实验室
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目的:为了改善阿司匹林药效,降低其毒副作用,探索出一条操作简便、成本低廉的糖基化方法,研制出一种副作用低的缓释药物葡萄糖-阿司匹林偶联物。方法:本文采用吡啶、浓NaOH溶液和浓硫酸作催化剂,在常压、不同温度、不同n(乙酰水杨酰氯):n(葡萄糖)条件下,合成葡萄糖-阿司匹林共价偶联物,通过FT-IR、~1HNMR对其结构进行了表征。研究催化剂、反应温度以及反应物料比对酯化反应的影响,同时利用紫外分光光度法测定偶联物的接枝率。结果:在常压,50℃,n(乙酰水杨酰氯):n(葡萄糖)=5:1,吡啶为催化剂条件下,偶联物的接枝率可达到54.9%。结论:在此反应中,吡啶是一种良好的催化剂;50℃是该反应的最佳反应温度;n(乙酰水杨酰氯):n(葡萄糖)=5:1时,偶联物的接枝率和乙酰水杨酰氯的转化率都比较高。
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