【摘 要】
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目的研究白头翁汤中标志成分秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱、白头翁皂苷B4在Caco-2细胞模型的转运特征及其机制。方法通过HPLC建立白头翁汤指纹图谱以及4种标志成分的同时定量
【机 构】
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广东医学院药理教研室,广东天然药物研究与开发重点实验室,
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目的研究白头翁汤中标志成分秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱、白头翁皂苷B4在Caco-2细胞模型的转运特征及其机制。方法通过HPLC建立白头翁汤指纹图谱以及4种标志成分的同时定量分析方法,随后以Caco-2细胞模型和P-gp抑制剂维拉帕米考察复方标志成分的双向转运机制,通过HPLC检测药物浓度计算其表观渗透系数(Papp)。结果①秦皮甲素在顶端(AP)和底端(BL)双向转运大致相同,为被动转运机制;②秦皮乙素在AP侧转运大于BL侧,维拉帕米可抑制AP侧向BL侧转运,为主动转运机制;③小檗碱在AP侧和BL侧转运大致相同,对于BL→AP侧外排Papp值显著低于单体的文献报道值,在复方中可能存在化学成分抑制小檗碱BL侧向AP侧外流载体,促使外流减少,增加小檗碱的摄取;④白头翁皂苷B4紫外响应弱,未能检测出。结论白头翁汤中秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱可通过HPLC考察其在Caco-2细胞模型的转运特征。
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