【摘 要】
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目的研究缬沙坦的新合成方法。方法以N-(三苯基甲基)-5-(4’-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,经Kornblum氧化、还原胺化、酰化、去保护基制得N-[2’-(1H-四氮唑)-5-基]-[(1,1
【机 构】
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华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室,
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目的研究缬沙坦的新合成方法。方法以N-(三苯基甲基)-5-(4’-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,经Kornblum氧化、还原胺化、酰化、去保护基制得N-[2’-(1H-四氮唑)-5-基]-[(1,1’-联苯-4-基)-甲基]-N-戊酰-L-缬氨酸甲酯,后经水解、酸化得缬沙坦。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR谱确证,总收率为37.6%。新方法避免了消旋化,为合成缬沙坦提供了新的思路。
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