【摘 要】
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依折麦布是有效的口服降胆固醇药物,属于胆固醇吸收抑制剂类型.依折麦布分子的关键结构为手性β-内酰胺环和侧链上的手性羟基.手性β-内酰胺环的合成策略主要有加成法(Staudi
【机 构】
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西安葛蓝新通制药有限公司,陕西西安710077西安新通药物研究有限公司,陕西西安710077;
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依折麦布是有效的口服降胆固醇药物,属于胆固醇吸收抑制剂类型.依折麦布分子的关键结构为手性β-内酰胺环和侧链上的手性羟基.手性β-内酰胺环的合成策略主要有加成法(Staudinger反应、Kinugasa-Hashimoto反应等)和分子内关环法(酯的胺解)等.手性羟基的合成方法主要有羰基不对称还原法和环氧乙烷还原法等.本文根据这2个关键结构的合成方法对已报道的16条依折麦布的合成路线进行了概述.
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