苯丙氨酸模拟物取代的Morphiceptin类似物的离体活性测试

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目的通过离体活性实验来研究morphiceptin中苯丙氨酸的角色。方法通过豚鼠回肠纵行肌(GPI)实验和小鼠输精管(MVD)实验鉴定所有化合物的离体活性。结果实验表明在morphi-ceptin的3位引入Hfe或者4位引入Phg能够较好的模拟Phe的作用,D-Phg则效果不佳。结论mor-phiceptin的3位和4位的芳环在受体结合中所扮演的角色是不同的。 Objective To study the role of phenylalanine in morphiceptin through ex vivo experiments. Methods All compounds were isolated in vitro from the guinea pig ileum longitudinal muscle (GPI) and mouse vas deferens (MVD) experiments. Results Experiments show that introduction of Hfe into position 3 of morphi-ceptin or introduction of Phg into position 4 can better simulate the effect of Phe, while D-Phg is not effective. Conclusions The role of the aromatic rings at the 3 and 4 positions of mor-phiceptin in receptor binding is different.
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