目的通过对健康志愿者口服不同剂量富马酸卢帕他定片后的药动学研究,探讨其在国人体内的药动学特征。方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计,口服单剂量富马酸卢帕他定片(10,20,40mg)。采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定血药浓度。结果富马酸卢帕他定10,20,40mg剂量组主要药动学参数如下:ρmax分别为(4.39±1.46)、(15.16±7.71)、(27.04±10.92)μg.L-1;tmax分别为(0.78±0.37)、(0.94±0.38)、(1.14±0.54)h;t1/2分别为(7.23±6.35)、(10.05±6.43)、(11.53±3.14)h,AUC0-tn平均值分别为(14.14±5.28)、(49.28±28.86)、(104.14±45.32)μg.h.L-1;AUC0-∞平均值分别为(15.18±5.84)、(51.59±30.92)、(107.53±46.87)μg.h.L-1。结论血浆中卢帕他定的ρmax和AUC随给药剂量的增大而增大,显示线性药动学特征。受试者服用10,20,40mg富马酸卢帕他定片后药动学参数经单因素方差分析有性别差异。