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以2-吡咯甲酸为原料,经酰氯化反应生成2-吡咯甲酰氯(Ⅲ),Ⅲ再与α-氨基酸甲酯(Ⅱ)在n(Ⅲ):n(Ⅱ)=1:1,二氯甲烷为溶剂,室温反应4 h,合成了3个N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯(Ⅰ),摩尔收率为79.5%~95.6%.通过1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析对其进行了表征.