【摘 要】
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目的改进第四代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors)mobocertinib(1)的合成工艺。方法以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺(2)为起始原料,经氨基保护、取代、还原、缩合和氨基脱保护得到重要中间体N-(5-氨基-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺(7);以2,4-二羟基-5-嘧啶羧酸(8)为起始原料,经氯代、酯化、傅克反应合成中间体2-氯-4-(
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目的改进第四代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors)mobocertinib(1)的合成工艺。方法以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺(2)为起始原料,经氨基保护、取代、还原、缩合和氨基脱保护得到重要中间体N-(5-氨基-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺(7);以2,4-二羟基-5-嘧啶羧酸(8)为起始原料,经氯代、酯化、傅克反应合成中间体2-氯-4-(
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