尼莫地平固体分散体的制备及体外研究

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目的:制备尼莫地平速释型固体分散体,增加其溶解度和溶解速度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG6000)和泊洛沙姆188(Pol188)为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,差热分析和X射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果:尼莫地平在PVP中以无定形存在,在PEG6000和Pol188中以微细结晶存在。载体比例越大,药物溶出愈快;比例相同时,Pol188尼莫地平固体分散体溶出最快,且载体比例愈小,差异愈显著。结论:Pol188作为尼莫地平固体分散体的载体,载药量大,增溶效果显著。 OBJECTIVE: To prepare nimodipine immediate release solid dispersion to increase its solubility and dissolution rate. Methods: The solid dispersions were prepared by polyvinylpyrrolidone (PVP), polyethylene glycol 6000 (PEG6000) and poloxamer 188 (Pol188) as solvent and solvent melting method. Differential thermal analysis and X-ray powder diffraction analysis The presence of the drug in the carrier and in vitro dissolution studies. Results: Nimodipine is amorphous in PVP and exists as fine crystals in PEG6000 and Pol188. The greater the proportion of carrier, the faster the drug dissolution; the same ratio, Pol188 Nimodipine solid dispersion dissolution fastest, and the smaller the carrier ratio, the more significant differences. Conclusion: As a carrier of nimodipine solid dispersion, Pol188 has a large drug loading and a significant solubilization effect.
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