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为将粗毛豚草素(hispidulin,HPDL)通过静脉注射输送至病变部位,该研究制备了粗毛豚草素壳聚糖微球并评价其体外抗肿瘤作用以及对A549细胞肿瘤球的生长抑制作用。以壳聚糖为药物载体,采用乳化-交联法制备粗毛豚草素壳聚糖微球,高效液相色谱测定粗毛豚草素的含量;运用扫描电镜观察目标微球形态;透析法进行目标微球的体外释放特性研究;采用磺酰罗丹明B蛋白(SRB)法考察载药微球对A549细胞的生长抑制作用并采用流式细胞仪考察载药微球对A549细胞的早期凋亡作用;培养肺腺癌A549细胞肿瘤球,加入载药微球,分别于给药后0,1,3,7 d在倒置显微镜下观察肿瘤球的形态、体积变化。结果显示制备的载药微球中粗毛豚草素的包封率为(75.32±0.52)%,载药量为(7.76±0.67)%;目标微球形态圆整,表面光滑。制备得到的载药微球对A549细胞的增殖具有较强的抑制作用;流式细胞仪检测结果表明,给药后将细胞培养至24h时,肺腺癌A549细胞早期凋亡率为(37.0±0.75)%,经载药微球干预后肿瘤球体积明显受到抑制,干预7 d后肿瘤球体积缩小(50.09±11.06)%,表面细胞裂解。该制备载药微球的方法简单易行,微球形态圆整,包封率高,能显著抑制肺腺癌A549细胞增殖并诱导细胞凋亡,同时可引起肺腺癌A549细胞肿瘤球的裂解死亡。