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auristatin类细胞毒素作为抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate，ADC)的主要成分，因具有高度生物活性而引起学术界和产业界的广泛关注。研究发现，对auristatin类细胞毒素结构进行修饰和优化，可以获得效果更好的生物活性药物。此文介绍了auristatin类细胞毒素及其在ADC中的应用研究，概述了部分auristatin类ADC的临床开发现状。