目的:观察中药圣和散对人恶性胶质母细胞瘤U251细胞辐射增敏效应及可能的机制。方法:以U251细胞作为研究对象,分为正常对照组、辐射组、圣和散组和辐射+圣和散组(观察组)。观察组采用5Gy X射线辐射经圣和散150μg/mL处理的U251细胞,辐射组和圣和散组分别单纯采用X射线和药物处理。噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖能力,流式细胞技术检测细胞周期、凋亡和活性氧(ROS)水平,Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力,酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定微管相关蛋白轻链3II(LC3II)、溶酶体相关蛋白(LAMP2)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)以及转化生长因子-β(TGF-β)的表达。结果:圣和散预处理的U251细胞接受辐射后的迁移及侵袭能力较其余各组明显下降(P<0.01),同时引起ROS、LC3II表达升高和LAMP2、MMP-2、TGF-β蛋白表达下降。观察组与其余3组之间差异具有统计学意义(P<0.01)。结论:圣和散能明显增强辐射对U251细胞细胞毒性作用,抑制U251增殖、迁移和侵袭,其作用可能与损坏自噬、抑制MMP-2、 TGF-β表达有关。