苯丁酸氮芥协同四价铂药物的合成与抗癌活性研究

来源 :湖州师范学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：SilentWoolf_1981

【摘要】

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通过酯化反应,在二氯二羟基二氨合铂(Ⅳ)的轴向基团上引入苯丁酸氮芥,合成苯丁酸氮芥协同的四价铂药物,并通过核磁共振和质谱对该化合物进行表征.在体外细胞毒性实验中,二氯

【作者】

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屠思嘉李泽宁吕鹤陈超

【机构】

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湖州师范学院生命科学学院

【出处】

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湖州师范学院学报

【发表日期】

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2021年2期

【关键词】

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四价铂苯丁酸氮芥抗癌活性周期阻滞凋亡

【基金项目】

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浙江省自然科学基金项目(LQ14B02003),浙江省大学生科技创新活动计划暨新苗人才计划项目(2019R431029),国家级大学生创新创业训练计划项目(202010347045)。

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通过酯化反应,在二氯二羟基二氨合铂(Ⅳ)的轴向基团上引入苯丁酸氮芥,合成苯丁酸氮芥协同的四价铂药物,并通过核磁共振和质谱对该化合物进行表征.在体外细胞毒性实验中,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)在测试的癌细胞系中(肠癌细胞LoVo、胃癌细胞7901、肺癌细胞A549)均显示出较高的活性.特别是在耐顺铂的A549-R肺癌细胞中,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)的半抑制浓度(IC₅₀值)为1.33±0.09μM,药效是顺铂(IC₅₀=31.0±5.50μM)的20倍以上

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