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HIV进入抑制剂主要干预病毒包膜与靶细胞膜融合过程,可有效预防HIV感染.在HIV进入细胞过程中,HIV包膜糖蛋白gp120首先与宿主细胞膜上的CD4分子结合,使gp120构型变化,继而与CCR5或CXCR5等辅助受体结合,诱使跨膜亚基gp41构型改变,HIV包膜与细胞膜空间靠近,最终融合.基于这一过程,可通过筛选与gp120结合的化合物、设计CD4模拟物、研制CD4或CCR5 l单抗、构建辅助受体抑制剂等方法,从各个方面干预HIV的进入.对HIV进入抑制剂的靶标和药物研发进展进行概述.