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恶性肿瘤的发生、发展是多基因共同作用的结果。部分晚期恶性肿瘤在应用手术、放疗、化疗等常规治疗手段后，肿瘤的复发、转移仍难以遏制，迅猛发展的基因治疗为恶性肿瘤综合治疗提供新的思路。然而，恶性肿瘤的基因治疗如要广泛应用于临床，仍然存在诸多问题，缺乏安全、高效、特异的基因载体，是制约其临床应用的关键因素。理想的肿瘤基因治疗载体应具备靶向性、安全、有效、可调控、长期稳定、容量大、穿透性能好、适度表达和制备方便等特点，目前已有部分纳米载体展示出良好的研究潜能。本文就聚酰胺-胺树状分子（PAMAM）在肿瘤基因治疗中的研究进展进行综述。首先概述PAMAM的性状及研究应用；然后探讨基于肿瘤“精准”治疗的PAMAM表面修饰策略；最后论述PAMAM多功能载体系统的设计。