氨基苯甲酸衍生物抑制SHP2活性研究

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目前,SHP2抑制剂还存在着生物利用度低等问题,需要一些结构新颖的SHP2抑制剂。本文为拓展SHP2抑制剂的结构多样性,合成了18个氨基苯甲酸衍生物,其中3-(5-甲基呋喃-2-羧酰胺基)苯甲酸(化合物15)在50 mM浓度下表现了48.51%的抑制率,构效关系分析结果表明,羧基有利于抑制SHP2活性,为基于片段的SHP2抑制剂研究工作奠定了一定的基础。
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