【摘 要】
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马来酸桂哌齐特(cinepazidemaleate)，结构式如图1，化学名称为（E）-1-{4-[〔3，4，5-三甲氧基肉桂酰基）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐，商品名为克林澳。本文所述是马来酸桂哌齐特的一
【机 构】
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桑迪亚医药技术上海有限责任公司上海201203
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马来酸桂哌齐特(cinepazidemaleate)，结构式如图1，化学名称为（E）-1-{4-[〔3，4，5-三甲氧基肉桂酰基）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐，商品名为克林澳。本文所述是马来酸桂哌齐特的一种合成方法：以四氢吡咯和3，4，5一三甲氧基苯甲醛为起始原料，再将1一哌嗪乙酰基吡咯啶与3，4，5一三甲氧基肉桂酰氯反应，得到桂哌齐特游离碱；加马来酸后，成盐。其中桂哌齐特游离碱的分离方法是重结晶过滤方法。在1一哌嗪乙酰基吡咯啶的合成中采用安全性好的溶剂，并用过滤和蒸馏等方法，使得适于工业化生产且
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