【摘 要】
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目的:研究SPG复方主要成分丹酚酸B、芍药苷和甘草酸不同剂量复配给药在大鼠体内的药动学参数特征,并探讨配伍剂量对各参数的影响。方法:灌胃给予大鼠3种活性成分低、中、高3
【机 构】
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北京中医药大学; 北京城市学院; 中国中医科学院西苑医院; 中国农业大学; 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所; 中药材规范化生产教育部工程研
【基金项目】
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中药现代化项目资助项目(ZYBZH-Y-ZY-45)
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目的:研究SPG复方主要成分丹酚酸B、芍药苷和甘草酸不同剂量复配给药在大鼠体内的药动学参数特征,并探讨配伍剂量对各参数的影响。方法:灌胃给予大鼠3种活性成分低、中、高3个剂量复配混合液,经眼眶静脉丛取血,血浆样品采用液-液萃取法处理,并以氯霉素为内标、以HPLC-MS/MRM测定血浆中3种成分浓度。血药浓度数据用Win Nonlin 7.0软件按非房室模型处理,计算药动学参数,并采用SPSS 18.0统计软件进行分析。结果:丹酚酸B、芍药苷、甘草酸3个浓度的血药浓度-时间曲线均呈现一级动力学特征(相关系数分别为0.999、0.983和0.982)。与低剂量组相比,复配给药丹酚酸B中、高剂量组的体内驻留时间(MRT)、表观分布容积(Vd)、清除率(CL)均呈现显著下降趋势(P<0.01);与低剂量组相比,复配给药芍药苷中、高剂量组的半衰期(t1/2)、Vd均呈现显著下降趋势(P<0.01);中、高剂量组甘草酸的药时曲线出现二次吸收峰,复配给药剂量对甘草酸各药动学参数未呈现规律性影响。结论:复配给药各成分剂量与血药浓度呈现非线性动力学特征。丹酚酸B口服吸收可能存在高浓度饱和抑制;随着配伍剂量增加,芍药苷消除加快;复配给药剂量增加对甘草酸的二次吸收影响显著。
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