目的:观察槲皮素(Quercetin)对人乳腺癌裸鼠移植瘤的抑制作用,并探讨其对血管生成的影响。方法:复制人乳腺癌MCF-7裸鼠移植瘤模型;24只荷瘤鼠随机分为4组:A组(对照组)、B组(Quercetin)、C组(5-FU)、D组(Quercetin+5-FU),用药15日。用药中观察药效及不良反应,15日后收集肿瘤标本行光、电镜观察、免疫组化分析微血管密度(MVD)、VEGF及MMP-9。结果:1)B组、C组、D组瘤重明显低于A组,抑瘤率分别为36.46%、38.01%、48.52%(P<0.05)。2)光镜、电镜观察,使用槲皮素组肿瘤细胞出现坏死,同时肿瘤间质中血管数减少、内皮细胞有形态学改变。3)免疫组化结果:微血管密度值(MVD),B、D组高于A、C组(P<0.05)。VEGF检测显示:B、C、D组VEGF表达明显低于A组(P<0.01)。MMP-9检测显示:各组间差异无统计学意义(P>0.05)。4)单用槲皮素对裸鼠未出现不良反应,联合用药可减轻5-FU的不良反应,C组鼠体重低于A、B、D组(P<0.05)。结论:槲皮素可显著抑制MCF-7乳腺癌细胞在裸鼠体内的生长,对机体无明显不良反应。槲皮素体内抑瘤作用的机制,与其特异性抑制VEGF的表达及抑制肿瘤血管生成有关。