【摘 要】
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为了合成一种新型的帽状依赖性核酸内切酶抑制剂(S-033188)的重要中间体,以3,4-二氟苯甲酸和苯硫酚为合成原料,经过还原反应、开环反应、成环反应以及硫代反应,并对各种合成
【机 构】
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辽宁石油化工大学 化学化工与环境学部,抚顺 113001北京军事科学医学研究院,北京 100850;
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为了合成一种新型的帽状依赖性核酸内切酶抑制剂(S-033188)的重要中间体,以3,4-二氟苯甲酸和苯硫酚为合成原料,经过还原反应、开环反应、成环反应以及硫代反应,并对各种合成条件进行筛选,最终在硼氢化钠作为还原剂、2-丙醇和水作溶剂、40℃条件下,以较高的产率合成了S-033188的关键中间体,并通过核磁数据和高分辨质谱证明了这个化合物的正确性.该反应路线有利于大规模的工业化生产,为类似的抗流感病毒药物中醛类化合物的还原提供了重要的参考价值.
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